Produktet

Aktivizuesit e anhidrazës karbonik: studimi i parë i aktivizimit të izoformës VI sekretore të njeriut me aminoacide dhe amina.

Izozima sekretore e anhidrazës karbonike njerëzore (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, është klonuar, shprehur dhe pastruar në një sistem shprehjeje bakteriale.Parametrat kinetikë për reaksionin e hidratimit të CO(2) dëshmuan se hCA VI zotëronte ak(cat) prej 3,4 x 10(5)s(-1) dhe k(cat)/K(M) prej 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (në pH 7,5 dhe 20 gradë C).hCA VI ka një aktivitet të rëndësishëm katalitik për reaksionin fiziologjik, të të njëjtit rend të madhësisë si izoforma e kudogjendur CA I ose izozima transmembranore, e lidhur me tumorin CA IX.Një seri aminoacidesh dhe aminash u tregua se vepronin si aktivizues CA VI, me efikasitet të ndryshueshëm.l-His, l-Trp dhe dopamina treguan efekte të dobëta aktivizuese të CA VI (K(A)s në intervalin 21-42 mikroM), ndërsa d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonin , dhe disa piridil-alkilamina ishin aktivizues më të mirë, me K(A) në intervalin 13-19 mikroM.Aktivizuesit më të mirë të CA VI ishin l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe dhe histamina, me K(A) në intervalin 1,23-9,31 mikroM.Të gjithë këta aktivizues rrisin k(cat), duke mos pasur asnjë efekt në K(M), duke marrë pjesë kështu në hapin e përcaktimit të shpejtësisë në ciklin katalitik, reaksionet e transferimit të protoneve midis zonës aktive të enzimës dhe mjedisit.