Produktet

Komponimet me shumë synime po ndiqen gjithnjë e më shumë për trajtimin efektiv të sëmundjeve komplekse.Këtu, ne përshkruajmë dizajnin dhe sintezën e një klase të re hibridesh shogaol-huprine, të supozuara për të goditur disa objektiva kyç të përfshirë në sëmundjen e Alzheimerit.Hibridet janë testuar in vitro për aktivitetin e tyre frenues kundër acetilkolinesterazës njerëzore dhe butyrilkolinesterazës dhe aktivitetit antioksidant (ABTS.+, DPPH dhe analizat Folin-Ciocalteu), dhe në qelizat e paprekura Escherichia coli për aktivitetin e tyre anti-agregues Aβ42 dhe tau.Gjithashtu, është vlerësuar penetrimi i tyre në tru (PAMPA-BBB assay).Edhe pse hibridet nuk janë aq frenues të fuqishëm AChE ose agjentë antioksidantë sa huprine Y dhe [4]-shogaol, ato ende shfaqin aktivitete shumë të fuqishme antikolinesterazë dhe antioksidante dhe janë agjentë shumë më të fuqishëm Aβ42 dhe tau kundër grumbullimit sesa komponimet mëmë.Në përgjithësi, hibridet shogaol-huprine shfaqen si kryesues interesantë të përshkueshëm nga truri me shumë synime kundër Alzheimerit.

Ekstraktet e polariteteve të ndryshme të marra nga pjesë të ndryshme të bimëve (rrënja, gjethja, lulja dhe frutat) të Seseli rigidum u studiuan me analiza të ndryshme antioksiduese: aktiviteti i pastrimit të radikalëve DPPH dhe ABTS, me metodën e fuqisë totale reduktuese si dhe nëpërmjet përmbajtjes totale të flavonoideve dhe polifenoleve. .Vajrat esencialë të të gjitha pjesëve të bimës treguan karakteristika të dobëta antioksiduese.Gama e përqendrimit frenues të ekstrakteve të testuara, kundër baktereve Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus dhe kërpudhave Candida albicans dhe Aspergillus niger ishte 0,01-1,50 mg/mL dhe një mikrobicid 0,02-m3.Në ndërveprimin me kolinesterazën, të gjithë vajrat esencialë rezultuan efektivë si frenues.Përqindja më e lartë e frenimit kundrejt kolinesterazës njerëzore dhe kalit u tregua nga vaji esencial i rrënjës (përkatësisht 38,20% dhe 48,30%, respektivisht) midis vajrave dhe ekstrakti i heksanit të rrënjës (përkatësisht 40,56% dhe 50,65%).Vajrat esencialë dhe përbërësit e paqëndrueshëm të të gjitha pjesëve të bimës u identifikuan nga GC, GC-MS dhe headspace/GC-MS.Analiza statistikore e ansamblit të rezultateve tregoi se përbërja e vajit esencial të rrënjës ndryshonte ndjeshëm nga vajrat esencialë të pjesëve të tjera të bimës.Duke marrë parasysh të gjitha aktivitetet e studiuara, ekstrakti i heksanit të rrënjës tregoi vetitë më të mira të përgjithshme.Me anë të kromatografisë së lëngshme me performancë të lartë të shoqëruar me spektrometrinë e masës me rezolucion të lartë, 30 përbërësit më të bollshëm u identifikuan në ekstrakte me polaritet të ndryshëm.Prania e përbërësve të identifikuar ishte e lidhur me aktivitetet specifike biologjike të vëzhguara, duke përcaktuar kështu komponimet potencialisht përgjegjëse për çdo aktivitet të ekspozuar.