Produktet

Inhibitori i fibrinolizës i aktivizuar nga trombina (TAFIa) është një karboksipeptidazë që përmban zink dhe frenon ndjeshëm fibrinolizën.Pra, frenuesit TAFIa pritet të veprojnë si agjentë profibrinolitikë.Kohët e fundit kemi raportuar hartimin dhe sintezën e frenuesve të TAFIa që përmbajnë selen dhe aktivitetin e tyre frenues.Këtu raportojmë strukturat kristalore të frenuesve të fuqishëm që përmbajnë selen, squfur dhe acid fosfinik të lidhur me karboksipeptidazën B pankreatike të derrit (ppCPB).ppCPB është një homolog TAFIa dhe është zëvendësues TAFIa për analizën kristalografike.Strukturat kristalore të ppCPB të kompleksuara me përbërjen e selenit 1a, analogun e tij të squfurit 2 dhe derivatin e acidit fosfinik EF6265 u përcaktuan në rezolucion 1.70, 2.15 dhe 1.90 Å, respektivisht.Çdo frenues lidhet me vendin aktiv të ppCPB në një mënyrë të ngjashme me atë të vërejtur për frenuesit e raportuar më parë.Kështu, në komplekse, seleni, squfuri dhe acidi fosfinik koordinojnë oksigjenin me zinkun në ppCPB.Ky është vëzhgimi dhe raporti i parë i koordinimit të selenit me zinkun në CPB.