Produktet

Trimethoprim është një agjent bakteriostatik lipofilik dhe i dobët alkalik pirimetamine i klasës.Është një pluhur kristalor i bardhë ose pothuajse i bardhë, pa erë, i hidhur dhe pak i tretshëm në kloroform, etanol ose aceton, por pothuajse i pazgjidhshëm në ujë dhe shumë i tretshëm në tretësirën e acidit acetik akullnajor.Ka një spektër antibakterial që është i ngjashëm me ilaçet sulfa, por me një efekt të fortë antibakterial.Ka një efekt të mirë në trajtimin e Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus dhe një sërë bakteresh të tjera gram-pozitive dhe negative.Por është i paefektshëm kundër infeksionit Pseudomonas aeruginosa.Përqendrimi minimal frenues i tij është shpesh më pak se 10 mg/L me përdorimin e vetëm që është i lehtë për të shkaktuar rezistencë bakteriale, dhe për këtë arsye në përgjithësi nuk përdoret vetëm, dhe kryesisht i kombinuar me ilaçin sulfa për të formuar një preparat përbërës për trajtimin klinik të infeksioneve të traktit urinar, të zorrëve. infeksionet, infeksionet respiratore, dizenteria, enteriti, ethet tifoide, meningjiti, otiti media, meningjiti, sepsa dhe infeksionet e indeve të buta.Ka një efekt në trajtimin e efektit tifo dhe paratifoide që nuk është më pak se ampicilina;Mund të kombinohet gjithashtu me ilaçe sulfa me veprim të gjatë për parandalimin dhe trajtimin e malaries falciparum rezistente ndaj ilaçeve.

Parimi bazë i antibakterialit të trimetoprimit është të ndërhyjë në metabolizmin e folatit në baktere.Mekanizmi kryesor i veprimit është frenimi selektiv i aktivitetit të dihidrofolat reduktazës në baktere, kështu që dihidrofolati nuk mund të reduktohet në tetrahidrofolat.Meqenëse sinteza e acidit folik është pjesa kryesore e biosintezës së acidit nukleik, dhe për këtë arsye produkti parandalon sintezën e acideve nukleike bakteriale dhe proteinave.Për më tepër, afiniteti lidhës i trimetoprimit (TMP) me enzimën bakteriale të dihidrofolat reduktazës është pesë herë më i fortë se ai i dihidrofolat reduktazës së gjitarëve.Kombinimi i tij me ilaçet sulfa mund të shkaktojë bllokim të dyfishtë të metabolizmit të biosintezës së acidit folik të baktereve, kështu që të ketë një efekt sinergjik që do të rrisë aktivitetin antibakterial të barnave sulfa dhe mund ta kthejë efektin antibakterial në efekt baktericid, i cili redukton rezistencën ndaj ilaçeve. sforcimet.Përveç kësaj, produkti mund të përmirësojë gjithashtu efektet antibakteriale të një sërë antibiotikësh të tjerë (të tillë si tetraciklina, gentamicina).