Produktet

Telitromicina u lançua për herë të parë në Gjermani si një trajtim oral një herë në ditë për infeksionet e frymëmarrjes duke përfshirë pneumoninë e fituar nga komuniteti, përkeqësimet akute bakteriale të bronkitit kronik, sinusitin akut dhe bajameve/faringitit.Ky derivat gjysmë sintetik i eritromicinës së makrolidit natyral është ketolidi i parë i tregtuar, një klasë e re antibiotikësh që përmban një C3-keton në vend të grupit L-cladinose.Agjenti antibakterial unazor me 14 anëtarë parandalon sintezën e proteinave bakteriale duke u lidhur me dy domene të nën-njësisë 50S të ribozomeve bakteriale.Ai tregon aktivitet të fuqishëm in vitro kundër patogjenëve të zakonshëm të frymëmarrjes duke përfshirë Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis dhe Streptococcus pyogenes, si dhe patogjenë të tjerë atipikë.Grupi 3-keto jep rritje të stabilitetit acidik dhe induksion të reduktuar të rezistencës makrolide-linkosamide-streptograminë B që vërehet shpesh me makrolidet.Mbetja e karbamatit C11-C12 e zëvendësuar duket se jo vetëm rrit afinitetin për vendin e lidhjes ribozomale, por gjithashtu stabilizon përbërjen kundër hidrolizës së esterazës dhe shmang rezistencën për shkak të eliminimit të makrolideve nga qeliza nga një pompë rrjedhëse e koduar nga gjeni mef në patogjenë të caktuar. .Telitromicina është njëkohësisht një frenues konkurrues dhe një substrat i CYP3A4.Megjithatë, ndryshe nga disa makrolide të tilla si troleandomycin, ajo nuk formon një kompleks metabolit të qëndrueshëm frenues CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane, i cili është potencialisht hepatotoksik.Ilaçi tolerohet mirë dhe shpërndahet mirë në indet pulmonare, sekrecionet bronkiale, bajamet dhe pështymë.Rezulton se është shumë i përqendruar në granula azurofile të neutrofileve polimorfonukleare, duke lehtësuar kështu shpërndarjen e tij tek bakteret e fagocituara.