Produktet

Qasjet për trajtimin e T2DM, një sëmundje e karakterizuar nga defekti i dyfishtë i mosfunksionimit të qelizave ishullore dhe rezistencës ndaj insulinës, përfshijnë agjentë që rrisin sekretimin e insulinës nga pankreasi (sekretagogët), agjentë që rrisin ndjeshmërinë e organeve të synuara ndaj insulinës (sensibilizues) dhe agjentë që ulin shkallën e përthithjes së glukozës nga trakti gastrointestinal. Liraglutide, agonisti i receptorit GLP-1 për të dalë në treg, zotëron një homologji 97% me GLP-1 me vetëm dy ndryshime aminoacide dhe shtimin e një zinxhiri anësor të acidit yndyror.Në mënyrë të veçantë, lizina në pozicionin 34 është zëvendësuar me një argininë dhe lizina në pozicionin 26 është modifikuar me një zinxhir acil C16 nëpërmjet një ndarësi glutamoyl.Liraglutidi e merr rezistencën e tij ndaj degradimit të DPP-4 nga prirja për të formuar micela dhe për t'u lidhur me albuminën.Ndryshe nga paraardhësi i tij exenatide, i cili kërkon dy injeksione nënlëkurore ditore para vaktit të parë dhe të fundit të ditës, liraglutide është miratuar si një regjim trajtimi një herë në ditë dhe mund të përdoret në kombinim me metforminë ose një sulfonylurea në pacientët me kontroll të pamjaftueshëm të glicemisë. monoterapi ose terapi e kombinuar e dyfishtë.Është miratuar gjithashtu në kombinim me terapinë e dyfishtë të metforminës dhe një tiazolidinedione në pacientët me kontroll të pamjaftueshëm të glicemisë.Liraglutidi shfaqi një fuqi lidhëse prej 61 pM (EC50 = 55 pM për GLP-1) për receptorin e klonuar të njeriut GLP-1.